本发明公开一种多靶点Aβ寡聚化抑制剂的合成方法及应用，合成方法包括步骤：(1)以溴苯胺或其衍生物和(1‑苄基哌啶‑4‑基)甲胺或其衍生物为起始原料，经Suzuki偶联反应制备中间体II；(2)以中间体II和1,3‑二溴丙烷或其类似物为原料，经SN2反应制备带有烷基链的中间体III；(3)以带有烷基链的中间体III和咪唑或其衍生物为原料，经SN2反应制备目标产物多靶点Aβ寡聚化抑制剂。本发明合成方法路线简单可靠、收率高，更适合大规模制备。本发明将多靶点Aβ寡聚化抑制剂应用在Aβ寡聚化抑制剂抗AD药物、谷氨酰胺酰基环化酶抑制剂类抗AD药物、乙酰胆碱酯酶抑制剂类抗AD药物的制备中，并可应用在Aβ寡聚化、谷氨酰胺酰基环化酶、乙酰胆碱酯酶的试剂盒中。