本发明公开了一种桦木酮酸‑氨基酸衍生物的合成方法，属有机化学药物合成领域。该方法以廉价易得的桦木醇合成桦木酮酸，解决制备木酮酸‑氨基酸衍生物所需的桦木酮酸原料短缺问题；将桦木酮酸和改性赖氨酸，进行脱水缩合反应，水解反应制备出桦木酮酸‑氨基酸衍生物，缩短了反应步骤，大大提高了产物的收率，且避免了催化加氢反应。同时，合成制备桦木酮酸‑氨基酸衍生物的原料之一桦木酮酸的收率高，达83%以上，纯度高，达99.5%以上。合成制备出的桦木酮酸‑氨基酸衍生物水溶性好，抗前列腺肿瘤活性强，对开发新型抗前列腺肿瘤的药物具有很好的应用价值。