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发明授权
CN107033136B 手性磷酸催化合成光学活性2,3-二氢苯并[d]异噻唑1,1-二氧化物衍生物的方法 有权

  • 专利标题： 手性磷酸催化合成光学活性2,3-二氢苯并[d]异噻唑1,1-二氧化物衍生物的方法
  • 申请号： CN201710277183.5
    申请日： 2017-04-25
  • 公开(公告)号： CN107033136B
    公开(公告)日： 2019-11-29
  • 发明人: 林旭锋 , 王雷
  • 申请人： 浙江大学
  • 申请人地址： 浙江省杭州市西湖区余杭塘路866号
  • 专利权人： 浙江大学
  • 当前专利权人： 浙江大学
  • 当前专利权人地址： 浙江省杭州市西湖区余杭塘路866号
  • 代理机构： 杭州求是专利事务所有限公司
  • 代理商 韩介梅
  • 主分类号： C07D417/04
  • IPC分类号： C07D417/04 ;  C07B53/00
手性磷酸催化合成光学活性2,3-二氢苯并[d]异噻唑1,1-二氧化物衍生物的方法
摘要：
本发明公开了一种手性磷酸催化合成光学活性2,3‑二氢苯并[d]异噻唑1,1‑二氧化物衍生物的方法。它是以3‑甲氧羰基苯并[d]异噻唑1,1‑二氧化物和吲哚化合物为原料，以手性磷酸为催化剂，在有机溶剂中反应完全，制备得到光学活性2,3‑二氢苯并[d]异噻唑1,1‑二氧化物衍生物。本发明反应条件温和，工艺简单，操作便捷；所得产物有潜在的良好的生物活性，并可以作为有机合成中间体使用。
摘要（英）：

The invention discloses a method for catalytically synthesizing optically active 2, 3-dihydrobenzo [d] isothiazole 1, 1-dioxide derivatives by the aid of chiral phosphoric acid. The method includes carrying out complete reaction on 3-methoxycarbonyl benzo [d] isothiazole 1, 1-dioxide and indole compounds in organic solvents by the aid of the chiral phosphoric acid to obtain the optically active 2, 3-dihydrobenzo [d] isothiazole 1, 1-dioxide derivatives. The 3-methoxycarbonyl benzo [d] isothiazole 1, 1-dioxide and indole compounds are used as raw materials, and the chiral phosphoric acid is used as a catalyst. The method has the advantages that reaction conditions are mild, processes are simple, and the method can be implemented conveniently and quickly; the optically active 2, 3-dihydrobenzo [d] isothiazole 1, 1-dioxide derivatives which are products obtained by the aid of the method have excellent potential biological activity and can be used as organic synthesis intermediates.

公开/授权文献
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