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发明授权
CN107375288B 多臂的聚合靶向抗癌偶联物 有权

多臂的聚合靶向抗癌偶联物
摘要：
本发明公开了一种多臂的、由水溶性聚合物修饰的靶向药物偶联物。该药物偶联物具有如下结构式：其中，R为有机中心，POLY为聚合物，L为多价接头，T为靶向分子，D为活性剂，q为3‑8之间的任一整数，D为喜树碱类药物。本发明偶联物呈现出高载荷能力，这样就可以降低总剂量来治疗一种特殊的疾病，例如癌症等。也就是说，本发明偶联物活性剂载体能够有效地和多种活性剂分子以共价键结合，允许每一定的偶联物量可以服用更多量的治疗剂型(也就是活性剂部分)。本发明偶联物通过水溶性聚合物的修饰，本质上是偶联物也是亲水的，特别是活性剂为水难溶药物时，提高偶联物的生物利用度。
摘要（英）：

Disclosed is a multi-arm targeting drug conjugate modified by a water-soluble polymer; the drug conjugate has the structural formula of (III). In formula (III), R is an organic core, POLY is a polymer, L is a multivalent linker, T is a targeting molecule, D is a camptothecin-based drug, and q is any integer between 3 and 8. The drug conjugate may improve the poor water solubility, high toxicity and low bioavailability of camptothecin-based drugs.

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