一种Bcl-2抑制剂venetoclax以及中间体的制备方法
Abstract:
本发明涉及一种制备Bcl‑2抑制剂venetoclax所需中间体的制备方法,其合成路线如下所示,具体包括如下步骤:以化合物I2,4‑二氟苯甲酸为原料,经羟化和甲酯化反应制得化合物II 4‑氟水杨酸甲酯,化合物II与哌嗪偶联制得化合物III,化合物III与原料IV反应制得化合物V,化合物V与化合物VI 5‑溴‑7‑氮杂吲哚通过C‑O偶联制得化合物VII,即为中间体。本发明制备方法反应条件温和、操作简便、环保高效且成本低廉,易于大规模生产。。
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