一种他司美琼中间体的合成方法
摘要:
本发明公开了一种他司美琼中间体的合成方法:将式1所示的化合物1、亚氯酸钠、三氯乙酸溶于有机溶剂A中,于‑10~‑20℃下反应1~3h,得到式2所示的化合物2;将所得式2所示的化合物2溶于有机溶剂B中,加入手性催化剂(S)‑二苯基脯氨醇、硼烷试剂,硼酸三甲酯,在N2保护下,于20~40℃下反应4~6h,得到式3所示的化合物3;将所得式3所示的化合物3溶于有机溶剂C中,加入碱性物质,在20~40℃条件下反应2~4h,得到式4所示的化合物4;所述的碱性物质以水溶液的形式加入;本发明反应条件温和、操作简便、收率高、化学选择性好、生产成本低,适合工业化生产,具有较大的实际应用价值和社会经济效益。
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