发明公开
- 专利标题： 一种克立硼罗的制备方法
- 专利标题（英）： Method for preparing crisaborole
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申请号： CN201810020956.6申请日： 2018-01-10
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公开(公告)号： CN108047261A公开(公告)日： 2018-05-18
- 发明人: 田广辉 , 吴建忠 , 俞蒋辉 , 庞珍强 , 李俊永
- 申请人： 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 中国科学院上海药物研究所苏州药物创新研究院 , 山东特珐曼药业有限公司
- 申请人地址： 江苏省苏州市苏州工业园区若水路398号D栋10楼; ;
- 专利权人： 苏州旺山旺水生物医药有限公司,中国科学院上海药物研究所苏州药物创新研究院,山东特珐曼药业有限公司
- 当前专利权人： 苏州旺山旺水生物医药有限公司,中国科学院上海药物研究所苏州药物创新研究院
- 当前专利权人地址： 江苏省苏州市苏州工业园区若水路398号D栋10楼; ;
- 代理机构： 苏州创元专利商标事务所有限公司
- 代理商 汪青
- 主分类号： C07F5/02
- IPC分类号： C07F5/02
摘要：
本发明公开了一种克立硼罗的制备方法及制备克立硼罗的中间体，所述方法包括：(1)、将例如2‑卤代‑5‑(4‑氰基苯氧基)苄醇乙酸酯与双(频哪醇合)二硼在有机溶剂中、钯类催化剂存在下以及碱性条件下反应制得例如2‑乙酰氧基甲基‑4‑(4‑氰基苯氧基)苯硼酸频哪醇酯；(2)、使例如2‑乙酰氧基甲基‑4‑(4‑氰基苯氧基)苯硼酸频哪醇酯在反应溶剂中、在酸性或碱性条件下发生反应制得所述克立硼罗。本发明反应条件温和，易于操作，反应收率高，后处理简单，成本较低，适合工业化生产。
公开/授权文献
- CN108047261B 一种克立硼罗的制备方法 公开/授权日：2020-12-18
