发明授权
- 专利标题: β-核苷类化合物的制备方法
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申请号: CN201611208029.4申请日: 2016-12-23
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公开(公告)号: CN108239128B公开(公告)日: 2019-03-29
- 发明人: 宗在伟 , 赵骞 , 杨瑞峰 , 李淦 , 易超 , 朱海溪
- 申请人: 江苏奥赛康药业股份有限公司
- 申请人地址: 江苏省南京市江宁科学园科建路699号
- 专利权人: 江苏奥赛康药业股份有限公司
- 当前专利权人: 江苏奥赛康药业有限公司
- 当前专利权人地址: 江苏省南京市江宁科学园科建路699号
- 主分类号: C07H19/12
- IPC分类号: C07H19/12 ; C07H1/00
摘要:
本发明提供一种制备β‑核苷或其类似物的方法,包括步骤:1)将含氮碱基或其类似物在三氟甲磺酸三甲基硅酯(TMSOTf)存在下发生甲硅烷基化反应,得到三甲硅烷基保护的含氮碱基或其类似物;2)反应液不经分离,直接与被羟基保护基封闭的五元环糖或六元环糖或其衍生物发生糖基化反应,得到封闭的β‑核苷或其类似物;3)经脱保护基反应,得到β‑核苷或其类似物。该方法操作简单,节能环保,一锅法制备得到β‑核苷或其类似物的关键中间体,且β构型物质的产率显著提高,适合工业化应用。
公开/授权文献
- CN108239128A β-核苷类化合物的制备方法 公开/授权日:2018-07-03
IPC分类: