- 专利标题: 多氟取代芳联杂环类衍生物、含其的药物组合物及其应用
- 专利标题(英): Polyfluoro-substituted aryl biheterocyclic derivatives, pharmaceutical compositions containing same, and application of polyfluoro-substituted aryl biheterocyclic derivatives
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申请号: CN201710053576.8申请日: 2017-01-24
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公开(公告)号: CN108341801A公开(公告)日: 2018-07-31
- 发明人: 董晓武 , 杨波 , 胡永洲 , 何俏军 , 翁勤洁 , 占文虎
- 申请人: 浙江大学
- 申请人地址: 浙江省杭州市西湖区浙大路38号
- 专利权人: 浙江大学
- 当前专利权人: 广州力鑫生物科技有限公司
- 当前专利权人地址: 浙江省杭州市西湖区浙大路38号
- 代理机构: 杭州之江专利事务所
- 代理商 黄燕
- 主分类号: C07D401/12
- IPC分类号: C07D401/12 ; C07D403/12 ; A61K31/454 ; A61K31/4155 ; A61P35/00
摘要:
本发明公开了一种多氟取代芳联杂环类衍生物,具有通式I或通式I’所示的结构,其中R1、R2中至少有一个氟原子;Rc、Rd、Re、Rf中至少两个取代基为氟原子;以及其光学异构体;或其药学上可接受的盐或溶剂合物;或其光学异构体药学上可接受的盐或溶剂合物。本发明同时公开了含有上述多氟取代芳联杂环类衍生物的组合物以及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明发明人通过多次实验证实,本发明化合物对Akt1有显著的抑制作用,对人卵巢癌细胞株、结肠癌细胞株、前列脲癌细胞株等肿瘤细胞株显示出强效的增殖抑制活性。因此,本发明化合物可作为Akt抑制剂应用于治疗人或动物细胞增殖性相关的实体瘤或血癌的药物中。
公开/授权文献
- CN108341801B 多氟取代芳联杂环类衍生物、含其的药物组合物及其应用 公开/授权日:2020-05-12