- 专利标题: 2-氯-1-(6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-基)乙酮的制备方法
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申请号: CN201810151787.X申请日: 2018-02-14
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公开(公告)号: CN108383822B公开(公告)日: 2020-09-18
- 发明人: 蒲通 , 陈恬 , 王乃星 , 王家洪 , 张飞飞
- 申请人: 浙江车头制药股份有限公司 , 江苏八巨药业有限公司 , 浙江工业大学
- 申请人地址: 浙江省台州市仙居县大战乡桐员溪
- 专利权人: 浙江车头制药股份有限公司,江苏八巨药业有限公司,浙江工业大学
- 当前专利权人: 浙江车头制药股份有限公司,江苏八巨药业有限公司,浙江工业大学
- 当前专利权人地址: 浙江省台州市仙居县大战乡桐员溪
- 代理机构: 杭州天正专利事务所有限公司
- 代理商 黄美娟; 俞慧
- 主分类号: C07D311/58
- IPC分类号: C07D311/58
摘要:
一种式(I)所示的2‑氯‑1‑(6‑氟‑3,4‑二氢‑2H‑1‑苯并吡喃‑2‑基)乙酮的制备方法,所述制备方法为:步骤(a),即有机锌试剂(III)的制备:锌粉和式(IV)所示的化合物在无水溶剂A中于50‑70℃下进行反应2‑3,生成有机锌试剂(III);式(III)或(IV)中,X1选自Cl、Br、I,X2为Cl;步骤(b):有机锌试剂无需后处理直接与式(II)所示的6‑氟‑2‑氰基‑3,4‑二氢‑2H‑1‑苯并吡喃在无水溶剂B中于0~45℃进行反应15‑48h,然后淬灭未反应的有机锌试剂,所得反应液经后处理得到式(I)所示的2‑氯‑1‑(6‑氟‑3,4‑二氢‑2H‑1‑苯并吡喃‑2‑基)乙酮。本发明方法工艺简单,反应条件温和,安全性高,适用于工业化生产。
公开/授权文献
- CN108383822A 2-氯-1-(6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-基)乙酮的制备方法 公开/授权日:2018-08-10