本发明公开了一种纳米活性碳靶向药物递送系统，其原材料包括纳米活性碳、与纳米活性碳吸附的药物分子、修饰材料以及靶向分子，还公开了制备其的方法，包括如下步骤，(1)将药物分子负载到纳米活性碳表面；(2)利用修饰材料对载药纳米活性碳进行功能化修饰；(3)将靶向分子偶联到修饰材料表面，得到靶向药物递送系统；还公开了将该系统用于制备抗恶性肿瘤药物中的用途；本发明的优点在于，选择纳米活性碳作为基本载体材料，阿霉素为抗癌药物，构建一种新的靶向药物递送系统。可以显著抑制CD20阳性的Raji细胞的增殖，诱导细胞凋亡。本发明为CD20阳性B细胞淋巴瘤的选择性靶向和有效清除提供一种新型的策略。