合成达泊西汀有关物质的方法
摘要:
本发明公开了一种达泊西汀有关物质的合成方法,包括以下步骤:(1)在碱和碘盐存在下,氮气气氛中,以1‑萘酚、化合物10为原料制备化合物11;(2)氮气气氛中,以化合物11进行重排反应,制备化合物12;(3)碱液存在下,以化合物12、化合物7为原料,制备化合物13;(4)将化合物13溶于溶剂中,加入三乙胺和4‑二甲氨基吡啶,然后于冰浴下加入MsCl,然后室温反应,TLC监测反应完成后,通入二甲胺气体,得到达泊西汀有关物质。本发明可以大量制备,不再受限于从达泊西汀的中间体和API中提取,为达泊西汀的质量研究提供了基础。
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