本发明提供一种靶向肿瘤活性氧响应性载药纳米胶束、该载药纳米胶束的制备方法和应用，以及该载药纳米胶束中间体RGD-PEG-酮缩硫醇-蒽环类化疗药物偶联物及其制备方法。本发明的有益效果是：激光照射激活卟啉类光敏分子，触发活性氧自由基的大量产生，进而诱导载药纳米胶束体系中酮缩硫醇断裂，实现蒽环化疗药物在肿瘤部位的可控释放，增强药物疗效，降低药物的毒副作用；将PDT与化疗结合，具有显著的协同增效作用，提升了光动力疗法单独对抗肿瘤的效果，也降低了蒽环化疗药物对于重要脏器的毒副作用。