本发明介绍了一种采用生物催化剂催化酯化拆分2-(4-甲基苯基)丙酸对映体的方法。利用脂肪酶的高催化效率和高立体选择性，在有机溶剂介质中催化酯化拆分外消旋2-(4-甲基苯基)丙酸，制备(S)-2-(4-甲基苯基)丙酸。该反应体系运用有机溶剂体系，很大程度的改善了脂肪酶的热稳定性和催化效率，大大提高了底物转化率和光学活性，其底物的光学活性≥97.84%。与其他拆分技术相比，该方法反应条件温和，操作简单，对环境污染小，且能获得较高光学纯度的(S)-2-(4-甲基苯基)丙酸，其作为关键中间体，为洛索洛芬钠的制备提供了一种可行的方法。