本发明公开了一种含N‑甲基洛美沙星的双‑氟喹诺酮基噁二唑脲类衍生物及其制备方法和应用，其化学结构通式如下式I所示：通式I中，R为‑CH2‑CH3、环丙基或‑CH2‑CH2F；L为‑Cl、‑F、1‑哌嗪基、取代的哌嗪‑1‑基或含氮稠杂环；X为‑CH、‑N、‑CF或‑COCH3；或R与X共同构成噁嗪环或噻嗪环。本发明的双‑氟喹诺酮噁二唑脲类衍生物，实现了双‑氟喹诺酮骨架及噁二唑杂环和功能基脲类的有机拼合，进而实现不同药效团的迁越与叠加，增加了氟喹诺酮的抗肿瘤活性和选择性，降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。