本发明公开了一种蜂毒脂质纳米颗粒的应用，涉及生物科学和药物载体技术领域，本发明蜂毒脂质纳米颗粒由蜂毒杂合多肽和磷脂、胆固醇脂结合组成。该蜂毒脂质纳米颗粒制备的免疫激活与抗癌药剂用于靶向抗原提呈细胞，并激活抗原提呈细胞以改善免疫微环境，从而引起全身性的免疫反应，实现抑制肿瘤生长和转移作用；还用于靶向并激活树突状细胞、巨噬细胞和B细胞，以抑制远位肿瘤的生成；还用于靶向肝血窦内皮细胞，并促使其释放多种免疫因子，以抑制肿瘤肝转移。该蜂毒脂质纳米颗粒制备的免疫激活和抗癌药剂无毒副作用，不依赖于肿瘤类型，抗肿瘤效果好。