本发明公开了一种小分子药物GZD824的新应用，即小分子药物GZD824在作为抗肿瘤化疗药物耐药增敏剂中的应用，以及一种抗肿瘤药物组合物，所述抗肿瘤药物组合物包括抗肿瘤化疗药物和增敏剂，所述增敏剂为小分子药物GZD824。本发明研究发现，小分子药物GZD824与紫杉醇、长春瑞滨等抗肿瘤药物组合，用于制备新型抗肿瘤组合药物，有效杀伤肿瘤细胞。其中小分子药物GZD824作为抗肿瘤化疗药物耐药增敏剂，为有效治疗肿瘤提供新的途径和手段。