发明授权
- 专利标题: 一种紫杉烷类天然产物的制备方法
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申请号: CN201910778770.1申请日: 2019-08-22
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公开(公告)号: CN110407775B公开(公告)日: 2021-02-09
- 发明人: 陆叶梦 , 黄春 , 陆蒙晨 , 葛月兰
- 申请人: 无锡紫杉药业有限公司
- 申请人地址: 江苏省无锡市锡山区东港镇勤新路111号
- 专利权人: 无锡紫杉药业有限公司
- 当前专利权人: 无锡紫杉药业股份有限公司
- 当前专利权人地址: 江苏省无锡市锡山区东港镇勤新路111号
- 代理机构: 无锡睿升知识产权代理事务所
- 代理商 姬颖敏
- 主分类号: C07D305/14
- IPC分类号: C07D305/14
摘要:
本发明公开了一种紫杉烷类天然产物的制备方法,所述紫杉烷类天然产物为10‑去乙酰基三尖杉宁碱,包括:7,10‑Di‑Troc‑多西他赛以甲酸溶解,反应完后,加入二氯甲烷稀释,以碳酸氢钠溶液中和至无气泡产生,萃取分液,收集有机相浓缩得到产物I;产物I以DMF溶解,加入2‑甲基咪唑,缓慢滴加TesCl,反应完全后,加水淬灭反应,以乙酸乙酯萃取,有机相经水洗后浓缩得产物II;产物II溶于二氯甲烷中,加入惕格酸和DMAP,滴加DIC,反应结束后反应液抽滤,滤液用二氯甲烷稀释后水洗,浓缩得产物III;产物III经两次浓缩过程后,进行柱层析纯化,浓缩干燥得10‑去乙酰基三尖杉宁碱。本发明各步骤无明显副产物,收率高,产品纯度好,起始物料制备工艺成熟且易得,能进行大量制备。
公开/授权文献
- CN110407775A 一种紫杉烷类天然产物的制备方法 公开/授权日:2019-11-05