本发明属于光动力药物及光敏技术领域，公开了一种水溶性卟啉烯衍生物、制备方法、抗肿瘤药物和应用，四叔丁基卟啉烯和氯磺酸反应；反应液倒入大量的碎冰中；加入二氯甲烷，依次用碳酸氢钠，水，饱和食盐水洗涤后；将有机相用无水硫酸钠干燥，过滤后除去有机溶剂，粗品经过制备色谱柱分离纯化得到深蓝色固体；将TBPoS‑Cl溶于二氯甲烷中，加入10eq.的胺常温条件下反应，TLC监测反应，直到原料反应消失完全；加入水，二氯甲烷萃取，后合并有机相，饱和食盐水洗涤，无水硫酸钠干燥，过滤，浓缩得粗品；将粗品经过制备色谱柱分离纯化得到目标产物。本发明卟啉烯衍生物具有优异的水溶性和光动力活性；对人正常细胞没有暗毒性。