发明授权
- 专利标题: 一种抗凝药物阿哌沙班相关物质的制备方法
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申请号: CN201910811507.8申请日: 2019-08-30
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公开(公告)号: CN110526913B公开(公告)日: 2022-04-29
- 发明人: 邢峻豪 , 朱皖江 , 窦晓巍
- 申请人: 中国药科大学
- 申请人地址: 江苏省南京市鼓楼区童家巷24号
- 专利权人: 中国药科大学
- 当前专利权人: 中国药科大学
- 当前专利权人地址: 江苏省南京市鼓楼区童家巷24号
- 代理机构: 南京经纬专利商标代理有限公司
- 代理商 唐循文
- 主分类号: C07D471/04
- IPC分类号: C07D471/04
摘要:
本发明公开了一种抗凝药物阿哌沙班相关物质的制备方法。该方法包括以下步骤:以1‑(4‑甲氧基苯基)‑7‑氧代‑6‑[4‑氨基苯基]‑4,5,6,7‑四氢‑1H‑吡唑并[3,4‑c]吡啶‑3‑羧酸乙酯为原料,与4‑乙酰基丁基乙酯还原胺化反应得到化合物III;在碱作用下,化合物III进行分子内关环,得到化合物VII;化合物VII结构中的酯基发生氨解反应,得到终产品II。本发明的合成方法具有原料廉价易得、总收率高及路线简短等特点,为阿哌沙班制备过程中的后续质量控制研究及安全性质研究提供了物质保证。
公开/授权文献
- CN110526913A 一种抗凝药物阿哌沙班相关物质的制备方法 公开/授权日:2019-12-03