N-取代芳环-2-氨基嘧啶类化合物及用途
摘要:
本发明提供一种N‑取代芳环‑2‑氨基嘧啶类化合物及用途,所述化合物包括光学异构体或其药学上可接受的盐。实验证明,本发明的具有全新骨架的N‑取代芳环‑2‑氨基嘧啶类化合物具有很好的CHK1蛋白抑制活性,化合物对MV4‑11,Z138等血液瘤细胞株有明显的体外增殖抑制作用。同时该类化合物还具有良好的口服效果。进一步的体内药效试验证明该类化合物对人急性髓系白血病MV‑4‑11Ba1b/c小鼠移植瘤具有较好的治疗作用,对肿瘤具有良好的治疗效果。本发明化合物的合成路线设计合理,所需原料易得,反应条件温和,各步产率高,操作简便,适合工业化生产。本发明N‑取代芳环‑2‑氨基嘧啶类化合物具有如下结构通式:
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