- 专利标题: N-取代芳环-2-氨基嘧啶类化合物及用途
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申请号: CN201911111234.2申请日: 2019-11-14
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公开(公告)号: CN110872277B公开(公告)日: 2021-06-04
- 发明人: 刘滔 , 李佳 , 董晓武 , 周宇波 , 胡永洲 , 王培培 , 金婷婷 , 刘婕妤 , 胡小蓓
- 申请人: 浙江大学 , 中国科学院上海药物研究所
- 申请人地址: 浙江省杭州市西湖区余杭塘路866号;
- 专利权人: 浙江大学,中国科学院上海药物研究所
- 当前专利权人: 浙江大学,中国科学院上海药物研究所
- 当前专利权人地址: 浙江省杭州市西湖区余杭塘路866号;
- 代理机构: 杭州求是专利事务所有限公司
- 代理商 赵杭丽
- 主分类号: C07D401/14
- IPC分类号: C07D401/14 ; C07D413/14 ; C07D471/08 ; C07D401/12 ; C07D403/04 ; C07D239/48 ; A61P35/00 ; A61P35/02
摘要:
本发明提供一种N‑取代芳环‑2‑氨基嘧啶类化合物及用途,所述化合物包括光学异构体或其药学上可接受的盐。实验证明,本发明的具有全新骨架的N‑取代芳环‑2‑氨基嘧啶类化合物具有很好的CHK1蛋白抑制活性,化合物对MV4‑11,Z138等血液瘤细胞株有明显的体外增殖抑制作用。同时该类化合物还具有良好的口服效果。进一步的体内药效试验证明该类化合物对人急性髓系白血病MV‑4‑11Ba1b/c小鼠移植瘤具有较好的治疗作用,对肿瘤具有良好的治疗效果。本发明化合物的合成路线设计合理,所需原料易得,反应条件温和,各步产率高,操作简便,适合工业化生产。本发明N‑取代芳环‑2‑氨基嘧啶类化合物具有如下结构通式:
公开/授权文献
- CN110872277A N-取代芳环-2-氨基嘧啶类化合物及用途 公开/授权日:2020-03-10