本发明涉及医药领域，本发明提供了一种ODN或其衍生物的多肽偶合物及其制备方法，本发明所述偶合物为式(I)化合物：本发明所述化合物具有靶向性好、生物活性强、毒副作用低，水溶性好、生物利用度高的特点；本发明的工艺简单，科学合理，质量可控，重现性好，适于生产；本发明所述化合物可特异性地抑制骨组织内破骨细胞分泌的组织蛋白酶活性，进而抑制骨吸收活性，可有效延缓骨质疏松症和骨关节炎的病理进程，并具有良好的生物相容性和安全性，使用简便。