本发明涉及一种双功能有机化合物及其制备方法和应用，该双功能有机化合物结构如式(I)：R选自烯基，炔基，取代或未取代的烷基或烷氧基中的至少一种。其中，土荆皮乙酸部分能与CD147蛋白质特异性结合，蛋白质降解剂1盐酸盐部分结构能与E3泛素连接酶结合。该双功能有机化合物是一种小分子蛋白降解靶向嵌合体，用于降解靶标CD147蛋白时，能形成靶蛋白‑蛋白降解靶向嵌合体‑E3泛素化酶三元复合物，进而将活化的泛素转移至靶标蛋白上，最终泛素化的靶标CD147蛋白被蛋白酶体识别并降解，从而有效地抑制肿瘤细胞生长。