本发明涉及药物制剂领域与纳米材料技术领域，具体来说涉及一种用于治疗转移性乳腺癌的糊精纳米凝胶及其制备方法和应用。通过将聚乙烯亚胺(PEI)嫁接到糊精骨架上形成糊精‑PEI聚合物(DP)，再将CXCR4拮抗剂环十四四氮烷类化合物(CM)连接到DP末端制备成糊精‑PEI‑CM纳米凝胶(DPC)。该纳米凝胶可以通过CM阻断CXCR4/SDF‑1轴，从而降低肿瘤侵袭转移性；同时，该纳米凝胶还可以包载核酸如miR‑34a来下调粘附蛋白CD44的表达达到抗转移的作用，在本发明中，以简便的悬浮法制备了具有多重功能的DPC/miR‑34a纳米凝胶，通过靶向抑制SDF‑1/CXCR4信号传导与下调粘附蛋白CD44表达之间的协同作用，实现肿瘤侵袭与转移的有效治疗。