本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种四价铂萘酰亚胺配合物、其制备方法及应用。本发明所述四价铂萘酰亚胺配合物具有良好的抗肿瘤活性，其抗肿瘤活性比顺铂、奥沙利铂均较好，且与顺铂、卡铂、奥沙利铂等二价铂类相比较稳定性较好。本发明通过利用萘酰亚胺修饰的四价铂对肿瘤细胞具有较好的靶向性，提高了对肿瘤细胞的高选择性，与经典的二价铂药物不同，本发明所述配合物通过靶向肿瘤高多胺微环境调控亚细胞器及细胞核功能逆转耐药，同时解除肿瘤周围T细胞免疫抑制。本发明所述配合物还解决了以往二价铂类抗肿瘤药物的溶解性差、临床配伍较繁琐、化疗药物临床应用中病人免疫力差等问题，脂溶性以及水溶性均较好。