本发明公开了一种从麸炒苍术中分离得到的具有抗肿瘤活性的白术内酯聚合物，本发明通过对麸炒白术化学成分进行系统深入研究，经过波谱和质谱数据分析表明从麸炒白术中分离得到具有抗肿瘤活性的白术内酯聚合物，命名为苍术素III。且经过体内和体外抗肿瘤活性研究表明，本发明提供的具有抗肿瘤活性的白术内酯聚合物对多种肿瘤细胞，包括人胃癌、人乳腺癌、人结肠癌和人肺癌细胞均具有很强的抗肿瘤活性，取得了很好的技术进步。本发明提供的具有抗肿瘤活性的白术内酯聚合物的制备方法，工艺设计合理，可操作性强，制备得到的具有抗肿瘤活性的白术内酯聚合物类化合物纯度高。