本发明公开了一种表小檗碱卤酸盐的合成方法及其用途；表小檗碱卤酸盐的合成方法包括以下步骤：1)将甲酸和占甲酸体积0～10％的磷酸作为催化剂，加入无水硫酸铜、氯化钠及乙二醛回流搅拌反应；2)往反应体系中加入N-(2,3-亚甲氧基-N-苄基)-β-(3,4-甲氧基苯基)乙胺，继续回流反应；3)反应完毕后，滤饼水洗去除反应残留物；4)将滤饼放入NaHCO3溶液中加热搅拌，然后趁热过滤，滤液中加入氢卤酸，冷却结晶。本发明将表小檗碱卤酸盐的收率从35％大幅提高到90％以上,本发明制备的表小檗碱卤酸盐可以用于制备抗癌、减肥药和防治心脑血管类疾病的药物。