一种德高替尼中间体及其制备方法
摘要:
本发明揭示了一种德高替尼(Delgocitinib)中间体(3S,4R)-3-甲基-β-氧代-1,6-双氮杂螺环[3,4]辛烷-1-丙腈及其制备方法,通过以常见化合物为起始原料,依次进行溴代、酰化、环合、取代以及缩合还原等反应,使其制备过程原料易得、经济环保。通过该中间体与4-氯-7H-吡咯[2,3-d]嘧啶之间的一步缩合并可制得德高替尼,从而为该原料药的制备提供了一条新的途径。
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