一种制备(2S,3S)-3-氨基-二环[2.2.2]辛烷-2-甲酸酯的方法
摘要:
本发明公开了一种制备(2S,3S)‑3‑氨基‑二环[2.2.2]辛烷‑2‑甲酸酯的方法,以3‑羰基‑二环[2.2.2]辛烷‑2‑甲酸酯作为原料,依次进行缩合、还原、碱性构型翻转以及酸性脱除保护基,得到所述(2S,3S)‑3‑氨基‑二环[2.2.2]辛烷‑2‑甲酸酯,其中,R为有机取代基团。本发明的合成路线简短、反应条件温和,总收率大于80%;通过手性诱导的方式,能够得到高手性纯的中间体,将目标产品的手性纯度提高到99.5%以上;使用的原料为易得大宗原料,设备要求低,适合大规模工业化生产。
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