本发明属于生物医药技术领域，尤其涉及一种TPH‑1抑制剂，包括式Ⅰ、式Ⅱ、式Ⅲ中至少一种活性成分，式Ⅰ、式Ⅱ和式Ⅲ化合物不但可通过Phe241和Tyr235形成π‑π相互作用与TPH‑1对接，还可通过化合物中的羟基、甲氧基等取代基与TPH‑1形成不同的氢键，使化合物与TPH‑1蛋白质结合位点增多，从而抑制TPH‑1蛋白质的合成活性。并且，本发明提供TPH‑1抑制剂可以不吸收入血，而是直接作用于肠道TPH‑1酶，影响5‑羟色胺合成进而调控骨代谢，从而对骨代谢相关疾病有较好的治疗效果。