本发明公开了一类香豆素‑二硫代氨基甲酸酯衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用，结构如式(I)所示，其中R可以为被不同的直链烷基、异丙基、叔丁基、环烷基、羟基、烷基醇基、炔基、氰基、哌嗪基、N‑烷基哌嗪基、芳香基或取代芳香基取代的二级胺、乙撑亚胺、三甲烯亚胺、四氢吡咯基、哌啶基、环己亚胺、哌嗪基、吗啉基、咪唑基。本发明针对一类以香豆素‑二硫代氨基甲酸酯衍生物技术领域进行大规模的设计、合成和抗肿瘤活性筛选，得出一类香豆素‑二硫代氨基甲酸酯衍生物，并且本发明的香豆素‑二硫代氨基甲酸酯衍生物具有潜在的抗肿瘤活性，尤其是抗结肠癌活性，在癌症及癌症相关疾病治疗方面有潜在的应用前景。