- 专利标题: 2-((反式)-4-氨基环己烷基)异丙醇的制备方法
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申请号: CN202011295681.0申请日: 2020-11-18
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公开(公告)号: CN112430632B公开(公告)日: 2022-09-13
- 发明人: 蔡小飞 , 刘阳 , 孙丰来 , 李杰 , 唐大林 , 叶家捷 , 朱景仰 , 傅小勇 , 陈民章
- 申请人: 上海合全药物研发有限公司
- 申请人地址: 上海市浦东新区自由贸易试验区德林路90号79#楼二至五楼
- 专利权人: 上海合全药物研发有限公司
- 当前专利权人: 上海合全药物研发有限公司
- 当前专利权人地址: 上海市浦东新区自由贸易试验区德林路90号79#楼二至五楼
- 代理机构: 上海浦一知识产权代理有限公司
- 代理商 郑权
- 主分类号: C12P13/00
- IPC分类号: C12P13/00 ; C07C45/59 ; C07C49/497 ; C07D317/72
摘要:
本发明公开一种2‑((反式)‑4‑氨基环己烷基)异丙醇的制备方法,主要解决现有合成方法反应复杂,手性纯度低,反应周期长的问题。本发明的制备方法包括以下步骤:以1,4‑二氧杂螺[4.5]葵烷‑8‑羧酸乙酯为原料,在格式试剂甲基溴化镁存在下进行甲基化反应,然后脱除保护得到4‑(2‑羟基异丙基)环己酮;最后,在磷酸氢二钾‑磷酸二氢钾缓冲液中,以异丙胺为氨基供体,将4‑(2‑羟基异丙基)环己酮通过转氨酶和辅酶催化将羰基转换为氨基得到2‑((反式)‑4‑氨基环己烷基)异丙醇;所述转氨酶源自Vibrio Fluvialis JS17,具有SEQ ID NO.:1的氨基酸序列;所述辅酶为磷酸吡多醛;反应温度为25‑30℃,反应时间为20‑60h。采用本发明的方法,酶催步骤转化率87%以上,产品手性纯度为100%。
公开/授权文献
- CN112430632A 2-((反式)-4-氨基环己烷基)异丙醇的制备方法 公开/授权日:2021-03-02