发明公开
CN1124964A 三功能抗凝血酶和抗血小板的肽
失效 - 放弃专利权
- 专利标题: 三功能抗凝血酶和抗血小板的肽
- 专利标题(英): Trifunctional antithrombin and antiplatelet peptides
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申请号: CN94192393.2申请日: 1994-05-13
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公开(公告)号: CN1124964A公开(公告)日: 1996-06-19
- 发明人: R·J·布罗尔斯马 , T·J·奥文 , J·L·克尔斯特南斯基
- 申请人: 默里尔药物公司
- 申请人地址: 美国俄亥俄
- 专利权人: 默里尔药物公司
- 当前专利权人: 默里尔药物公司
- 当前专利权人地址: 美国俄亥俄
- 代理机构: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
- 代理商 张闽
- 优先权: 08/076,066 1993.06.11 US
- 国际申请: PCT/US1994/05355 1994.05.13
- 国际公布: WO1994/29349 EN 1994.12.22
- 进入国家日期: 1995-12-11
- 主分类号: C07K14/81
- IPC分类号: C07K14/81 ; A61K38/55
摘要:
下式化合物X-A-B-C-Y式中,X是一种氨基端残基,选自氢、一种或两种1至6个碳原子的烷基、一种或两种2至10个碳原子的酰基、羰苄氧基、H2NC(=NH)-或叔丁氧基羰基;A是一种下式肽类似物A1-A2-A3式中,A1是(D)Phe,(D)Phg,(D)1-Tiq,(D)3-Tiq,N-Me-(D)Phe,(D)Cha,(D)Chg,(D)Nag,或(D)Thg;A2是Pro,Pip,或Azt;A3是Arg,Lys,Orn,或hArg;B是下式肽类似物式中,B1是Gly,Ala,(D)Ala,Val,(D)Val或Gly-Gly;B2是Gly,Gly-Gly,Gly-Gly-Gly,Gly-Gly-Gly-Gly或任何(D)氨基酸;B′是Arg-Ile-Pro或Lys-Ile-Pro;B3是Arg,hArg,N-Me-Arg或Lys;B4是Nle,Phe,Met或Cha;C是下式肽类似物Asp-C1-C2-C3-C4-C5-C6-C7-C8-C9式中,C1是Phe,pClPhe,pNO2Phe,Tha,Npa,Tyr或Trp;C2是Glu或Asp;C3是任何氨基酸;C4是Ile,Val,Lcu或Phe;C5是Pro,Hyp,Sar,NMePgl或D-Ala;C6是任何氨基酸;C7是任何氨基酸;C8是Tyr,Glu,Pro,Ala-Cha,Tyr-Cha,Tyr-Leu和Ala-Tyr;C9是一种键或是Glu,(D)Gln,Glu,Pro,Leu-Gln,Asp-Glu,或Leu-Pro;以及Y是羧基端残基,选自OH,C1-C6烷氧基,氨基、单或双(C1-C4)烷基取代的氨基,或苄氨基;或其药学上可接受的盐是有用的抗凝血剂。本发明还涉及将上述化合物用于血管成形术后的急性闭塞、体外循环诱发的血细胞减少症、进行性心肌梗塞形成和血纤维蛋白溶解疗法后的闭塞。