本发明提供一种Aptamer和上转换纳米粒修饰共聚物及合成与应用。Aptamer和上转换纳米粒修饰共聚物主要由Aptamer，上转换纳米粒和聚(2‑羟基乙基甲基丙烯酸酯)‑肉桂酸共聚物组成，通过将聚(2‑羟基乙基甲基丙烯酸酯)‑肉桂酸共聚物溶于DMSO中，然后加入均匀分散于DMSO中的氨基化上转换纳米粒，制得上转换纳米粒修饰共聚物，将两端马来酰亚胺修饰的聚乙二醇及Aptamer溶于TE缓冲液中，然后加入上转换纳米粒修饰共聚物制得目的物。所述的Aptamer和上转换纳米粒修饰共聚物无小分子细胞毒类药物参与，能在近红外光照下诱导肿瘤细胞表面受体聚集，触发凋亡信号通路，在体内外具有良好的抗肿瘤疗效。