本发明公开了一种用于肿瘤治疗的脂质体递送系统及其制备方法与应用，属于药品原料制备领域。本发明是将烷胺类化合物溶解在溶剂中，加入3,4,5,6‑四氢邻苯二甲酸酐、2,3‑二甲基马来酸酐或2,2,3,3‑四甲基丁二酸，反应得到带负电荷脂质PHL，然后与中性磷脂分子，带正电荷磷脂混合制备得到具有对pH敏感的特性的脂质体递送系统。本发明的脂质体递送系统可以负载药物，并在特定的部位弱酸肿瘤微环境中被水解，达到在肿瘤部位释放药物的效果，而在正常组织可以稳定存在。该脂质体递送系统具有高度的生物相容性、肿瘤靶向性，在肿瘤环境中易于激活，提高了体内抗肿瘤的治疗的可控性和准确性，可以作为癌症治疗的有效工具。