发明授权
- 专利标题: 一种氟马西尼的制备方法
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申请号: CN202110196111.4申请日: 2021-02-22
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公开(公告)号: CN112979658B公开(公告)日: 2022-05-31
- 发明人: 何新华 , 张学敏 , 周涛 , 李爱玲
- 申请人: 南湖实验室 , 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院
- 申请人地址: 浙江省嘉兴市南湖区七星街道灵湖东路221号;
- 专利权人: 南湖实验室,中国人民解放军军事科学院军事医学研究院
- 当前专利权人: 南湖实验室,中国人民解放军军事科学院军事医学研究院
- 当前专利权人地址: 浙江省嘉兴市南湖区七星街道灵湖东路221号;
- 代理机构: 北京纪凯知识产权代理有限公司
- 代理商 任晓云
- 主分类号: C07D487/04
- IPC分类号: C07D487/04
摘要:
本发明公开了一种氟马西尼的制备方法,属于药物合成领域。本发明的方法以5‑氟‑2‑硝基苯甲酸为原料,通过与肌氨酸酯缩合,然后还原的同时进行关环,得到7‑氟‑3,4‑二氢‑4‑甲基‑1H‑[1,4]苯并二氮卓‑2,5‑二酮;最后经过卤代及环加成反应得到氟马西尼。本发明所提供的氟马西尼关键中间体7‑氟‑3,4‑二氢‑4‑甲基‑1H‑[1,4]苯并二氮卓‑2,5‑二酮的合成新方法,采用了绿色合成工艺,还原硝基的同时进行分子内环合反应,与已知氟马西尼合成方法相比,无需使用强氧化剂、剧毒试剂(如氯甲酸乙酯)等,收率更高。
公开/授权文献
- CN112979658A 一种氟马西尼的制备方法 公开/授权日:2021-06-18