本发明公开了一种N‑苯甲酰基‑O,O‑对甲苯磺酰基‑二乙醇胺的合成方法：以苯甲酰氯、对甲苯磺酰氯和二乙醇胺为反应底物，通过控制两次反应的温度以高转化率、高选择性实现N‑苯甲酰基‑O,O‑对甲苯磺酰基‑二乙醇胺的一锅法合成。本发明路线具有反应条件温和、收率高、安全易控。另外，本发明路线使用安全的、不燃的二氯甲烷为溶剂，避免使用到安全风险极高的乙醚，极大地提高了工艺安全性，是工业化生产N‑苯甲酰基‑O,O‑对甲苯磺酰基‑二乙醇胺的清洁工艺。