本发明的目的是提供新型2‑(N‑(吡啶‑2‑基)氨基)喹啉衍生物及其制备方法，以及该类化合物在制备预防和/或治疗肿瘤药物中的应用。通式(Ⅰ)所示的化合物或其药学上可接受的盐：其中，R1为氢原子，卤素原子或者取代的芳香基；R2为氢原子或者卤素原子；R3为氢原子，卤素原子，C1‑2烷基或者取代的杂环基；R4为氢原子，取代或者未取代的羟基；本发明的衍生物可以与其他活性成分组合使用，只要它们不产生其他不利的作用。本发明的药物组合物可配制成若干种剂型，其中含有药物领域中常用的一些赋型剂，用于本发明药物组合物的载体是药物领域中可得到的常见类型，本发明活性化合物可作为唯一的抗癌药物使用，或者与一种或多种其它抗肿瘤药物联合使用。