- 专利标题: 作为人CTPS1抑制剂用于治疗增殖性疾病的N-(5-(6-乙氧基吡嗪-2-基)吡啶-2-基)-4-(2-(甲基磺酰胺基)嘧啶-4-基)四氢-2H-吡喃-4-甲酰胺衍生物及相关化合物
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申请号: CN202080041337.0申请日: 2020-06-04
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公开(公告)号: CN114008039A公开(公告)日: 2022-02-01
- 发明人: A·库杜斯 , A·诺瓦克 , D·卡森 , E·布莱克姆 , G·琼斯 , J·维格勒沃斯 , L·达菲 , L·比尔克 , P·乔治 , S·阿赫麦德
- 申请人: 斯泰普制药股份公司
- 申请人地址: 法国巴黎
- 专利权人: 斯泰普制药股份公司
- 当前专利权人: 斯泰普制药股份公司
- 当前专利权人地址: 法国巴黎
- 代理机构: 北京市中咨律师事务所
- 代理商 宋卫霞; 黄革生
- 优先权: 19305713.0 20190604 EP 19306144.7 20190920 EP
- 国际申请: PCT/IB2020/000559 2020.06.04
- 国际公布: WO2020/245664 EN 2020.12.10
- 进入国家日期: 2021-12-03
- 主分类号: C07D405/14
- IPC分类号: C07D405/14 ; C07D401/14 ; C07D409/14 ; C07D239/30 ; C07D405/04 ; C07D401/04 ; C07D239/42 ; C07D241/18 ; C07D213/73 ; A61K31/506 ; A61P17/00 ; A61P17/06 ; A61P37/02 ; A61P13/12 ; A61P37/06 ; A61P9/10 ; A61P21/04 ; A61P35/00 ; A61P35/02
摘要:
作为人胞苷三磷酸合酶1(CTPS1)抑制剂的式(I)化合物,其用于治疗增殖性疾病,例如癌症,如白血病和淋巴瘤,例如炎性皮肤病,如银屑病,或例如多发性硬化症。本说明书公开了示例性化合物的合成和表征及其药理学数据(例如第64至80页;实施例;生物学实施例1和2;例如化合物P140、P231至P263;表1至10)。具体实例是例如:N‑(5‑(6‑乙氧基吡嗪‑2‑基)吡啶‑2‑基)‑4‑(2‑(甲基磺酰胺基)嘧啶‑4‑基)四氢‑2H‑吡喃‑4‑甲酰胺(式(II)),或1‑(2‑(环丙烷磺酰胺基)嘧啶‑4‑基)‑N‑(5‑(6‑乙氧基吡嗪‑2‑基)吡啶‑2‑基)环己烷‑1‑甲酰胺(式(III))。
公开/授权文献
- CN114008039B 作为人CTPS1抑制剂用于治疗增殖性疾病的化合物 公开/授权日:2024-01-16