作为人CTPS1抑制剂用于治疗增殖性疾病的N-(5-(6-乙氧基吡嗪-2-基)吡啶-2-基)-4-(2-(甲基磺酰胺基)嘧啶-4-基)四氢-2H-吡喃-4-甲酰胺衍生物及相关化合物
摘要:
作为人胞苷三磷酸合酶1(CTPS1)抑制剂的式(I)化合物,其用于治疗增殖性疾病,例如癌症,如白血病和淋巴瘤,例如炎性皮肤病,如银屑病,或例如多发性硬化症。本说明书公开了示例性化合物的合成和表征及其药理学数据(例如第64至80页;实施例;生物学实施例1和2;例如化合物P140、P231至P263;表1至10)。具体实例是例如:N‑(5‑(6‑乙氧基吡嗪‑2‑基)吡啶‑2‑基)‑4‑(2‑(甲基磺酰胺基)嘧啶‑4‑基)四氢‑2H‑吡喃‑4‑甲酰胺(式(II)),或1‑(2‑(环丙烷磺酰胺基)嘧啶‑4‑基)‑N‑(5‑(6‑乙氧基吡嗪‑2‑基)吡啶‑2‑基)环己烷‑1‑甲酰胺(式(III))。
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