本发明公开了一种内质网高尔基体靶向小分子，其结构式如式I所示。本发明还提供了一种内质网高尔基体靶向小分子偶联物，其结构式如式III所示。本发明还提供了所述内质网高尔基体靶向小分子及偶联物用于制备STING蛋白激动剂、或用于提升抗原交叉递呈水平、或用于提升增强抗原靶向内质网高尔基体、或用于制备诱导CD8+T免疫反应的药物、或用于制备免疫治疗药物的应用。本发明提供的内质网高尔基体靶向小分子及偶联物可以实现内质网高尔基体靶向小分子与抗原的良好连接，保持双苯并嘧啶骨架对STING蛋白的结合力，减少STING激动剂diABZI过分扩散导致系统性炎症反应，增强抗原在亚细胞层面靶向内质网高尔基体，提升抗原交叉递呈水平，还可促进DC细胞成熟，高效诱导CD8+T免疫反应。