本发明公开了一种双靶向功能的LDL‑MLN纳米药物及其应用。所述LDL‑MLN纳米药物是以LDL颗粒作为药物载体，将小分子抑制剂MLN8237进行包埋后得到的。本发明通过实验证明：LDL‑MLN纳米药物可有效抑制HEL细胞和MPN原代细胞增殖、促进HEL细胞和MPN原代细胞分化和凋亡、减少PMF小鼠的疾病负担，且具有很好的安全性。说明LDL是良好的针对异常巨核细胞的药物运输载体，本发明制备的LDL‑MLN纳米药物可用于抑制肿瘤细胞增殖和/或促进肿瘤细胞分化与凋亡，在预防和/或治疗骨髓增殖性肿瘤、原发性骨髓纤维化、急性髓系白血病中具有良好的应用前景。