本发明公开了毛萼内酯素B衍生物与其在制药中的应用。属于药物技术领域。本发明提供了毛萼内酯素B及其衍生物新的药用用途，可用于制备抗肿瘤药物。本发明化合物对人宫颈癌细胞株（Hela），卵巢癌细胞株（SK‑OV‑3），肝癌细胞株（SK‑HEP‑1），结肠癌株（CACO2），乳腺癌细胞株（MDA‑MB‑231），前列腺癌细胞株（PC‑3），结肠癌细胞株（SW480），人肺癌紫杉醇耐药株（A549/Taxol）等细胞均有较显著的抑制作用。提供毛萼内酯素B及其衍生物在细胞水平上抑制多种肿瘤细胞的生长，具有强细胞毒作用。