本发明属有机化学合成领域，公开了一种2‑氨基吲哚类化合物及其制备方法和在抗肿瘤药物中的应用。其为通式（I）结构，其中，EWG选自恶唑烷酮，烷基取代的磺酰基或芳基取代的磺酰基；R1选自氢，烷氧基，卤素；R2选自烷基，酰基，烯基，芳基，烯丙基，酯基，氢；R3选自烷基，芳基，烯丙基，链状硅醚；R4选自烷基，链状硅醚，氢。该类化合物对人膀胱癌细胞5637、人胶质母细胞瘤细胞A172、人恶性黑色素瘤细胞A375、人子宫颈癌细胞C33A、人结肠癌细胞HCT 116和SW480、人宫颈癌细胞Hela、人胰腺癌细胞CFPAC‑1、人肝癌细胞Hep G2、人肺癌细胞A549和人乳腺癌细胞MCF‑7具有很强的抑制活性，将其应用在抗肿瘤药物的制备如膀胱癌、胶质母细胞瘤、恶性黑色素瘤、子宫颈癌、结肠癌、宫颈癌、胰腺癌、肝癌、肺癌和乳腺癌的药物研究中具有很好的应用前景。