Invention Grant
- Patent Title: 一种4,5-二卤代-1-(二氟甲基)-1H-咪唑的制备方法
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Application No.: CN202211134747.7Application Date: 2022-09-19
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Publication No.: CN115260103BPublication Date: 2023-01-17
- Inventor: 周继宁 , 陈柏龄 , 周竹青 , 高阳 , 周洁 , 王亚农
- Applicant: 苏州美诺医药科技有限公司 , 合肥美诺医药有限公司
- Applicant Address: 江苏省苏州市工业园区星湖街218号生物纳米科技园C9楼501室;
- Assignee: 苏州美诺医药科技有限公司,合肥美诺医药有限公司
- Current Assignee: 苏州美诺医药科技有限公司,合肥美诺医药有限公司
- Current Assignee Address: 江苏省苏州市工业园区星湖街218号生物纳米科技园C9楼501室;
- Agency: 苏州创元专利商标事务所有限公司
- Agent 冯尚杰
- Main IPC: C07D233/68
- IPC: C07D233/68
Abstract:
本发明公开了一种4,5‑二卤代‑1‑(二氟甲基)‑1H‑咪唑的制备方法。其包括将2,4,5‑三卤代‑1‑(二氟甲基)‑1H‑咪唑与脱卤试剂在有机溶剂中,惰性气体氛围下发生高区域选择性交换生成中间态,再使中间态在水存在下反应生成4,5‑二卤代‑1‑(二氟甲基)‑1H‑咪唑,脱卤试剂选自格氏试剂或有机锂试剂,格氏试剂为R‑Mg‑Br,有机锂试剂为R‑Li,其中R为C1‑6烷基或苯基,脱卤试剂与2,4,5‑三卤代‑1‑(二氟甲基)‑1H‑咪唑的摩尔比为1~1.5:1。该制备方法可以高选择性高收率地得到目标化合物,且不会产生目标化合物的同分异构体,后续分离简单,利于工业化生产。
Public/Granted literature
- CN115260103A 一种4,5-二卤代-1-(二氟甲基)-1H-咪唑的制备方法 Public/Granted day:2022-11-01
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