本发明涉及一种L‑蛋氨酸内酯的合成方法，将L‑蛋氨酸、卤代烃、相转移催化剂溶于水中，搅拌使其溶解，之后加入酸，搅拌至反应完全；在不分离中间体的情况下，向体系中加入碱，并滴加氨基保护试剂，随后于室温下搅拌使其溶解，反应完毕后析出的固体用无水乙醇洗涤、过滤、烘干得到产物L‑蛋氨酸内酯盐酸盐。该反应避免了分离中间体L‑蛋氨酸内酯盐酸盐，并采用更绿色的水作为反应溶剂，以绿色节能的方法较高产率的合成了目标化合物。具有反应时间短，操作步骤简单，后处理简单，污染少的优点，易于工业化生产。