本发明涉及有机合成技术领域，具体地说，涉及多取代β‑烯基戊内酯类化合物、及其制备方法、及其用途，该化合物的结构式如式I所示，#imgabs0#R为芳基及取代芳基，R1为氢或烷基及取代烷基，R2为氢、烷基及取代烷基、芳基及取代芳基，R3、R4、R5为氢或烷基及取代烷基。本发明的多取代β‑烯基戊内酯类化合物，具有一定的生物活性，可以作为潜在的药物或候选药物；本发明的制备方法简单，操作容易，合成方法简洁，催化剂廉价易得，对环境友好，成本低，收率较好。