附子生物碱衍生物及其在制备抗炎药物中的用途
摘要:
本发明提供了一种附子生物碱衍生物及其在制备抗炎药物中的用途,属于制药领域。该附子生物碱衍生物的结构如式I所示,其具有优良的抗炎活性,能够有效抑制LPS诱导RAW264.7细胞产生NO,有效抑制LPS活化的RAW264.7细胞产生炎症因子IL‑6和TNF‑α;其可以通过抑制LPS激活的iNOS、NLRP3的表达和MAPK/NF‑κB信号通路激活发挥抗炎作用。此外,该附子生物碱衍生物能够显著减轻耳肿胀,减少炎性细胞浸润,发挥体内抗炎作用,其能够在体内有效治疗耳肿胀;能够显著降低全身脓毒症模型小鼠血清中的炎症因子TNF‑α和IL‑6的水平,其能够在体内有效治疗脓毒症;还能够明显改善DSS诱导的小鼠结肠病理损伤。本发明提供的附子生物碱衍生物抗炎活性优良,毒性低,在制备抗炎药物中具有广阔的应用前景。
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