本发明属于医药技术领域，具体涉及薯蓣皂素/吉非替尼组合物与制备方法，及其用于治疗肺癌的用途。该药物组合物的活性成分包括靶向药物(吉非替尼)和中药有效组分(薯蓣皂素)。本发明运用肺癌细胞评价该药物组合对肿瘤细胞增殖与转移等抗肿瘤活性作用。实验证明，吉非替尼和薯蓣皂素配伍联合使用能协同抑制肺癌细胞增殖等活性，并且大幅度降低吉非替尼用量，相应可减少其副作用。同时实验证明，吉非替尼和薯蓣皂素在一定比例范围(100:1～0.01:1)内联合时，协同增效抑制肺癌细胞转移活性。因此，吉非替尼和薯蓣皂素配伍联合对肺癌细胞的增殖与转移有很好抑制作用，可将吉非替尼和薯蓣皂素组合物作为有效成分或配方制备防治人肺癌的药物。