本发明一种靶向乳腺癌的纳米诊疗剂及其制备方法和应用，将盐酸多巴胺与F127、TMB，超声混合形成乳液后滴加氨水；混合物搅拌后离心收集，然后分别用无水乙醇与超纯水依次洗涤，洗涤后将样品冷冻干燥得到MPDA；将Ce6经过活化后与MPDA通过酰胺作用，得到负载Ce6的MPDA纳米粒MPDA‑Ce6；将MPDA‑Ce6与KMnO4通过原位氧化还原反应，得到MnO2纳米片包裹的纳米粒MPDA‑Ce6@MnO2；C225通过酰胺反应修饰在MPDA‑Ce6@MnO2表面，得到偶联单抗的纳米诊疗剂MPDA‑Ce6@MnO2‑C225。本发明操作方便，方法稳定可靠，制得得纳米诊疗剂具有很好的生物相容性、靶向性强、毒副作用小等优点，在肿瘤治疗方面可发挥单抗靶向、改善肿瘤微环境、Ce6声动力治疗，能够有效结合声动力治疗与单克隆抗体的靶向治疗，提高疗效，更好地杀伤肿瘤细胞。