不对称氢化合成依巴司韦手性中间体的方法
摘要:
本发明涉及一种不对称氢化合成依巴司韦手性中间体的方法,该方法是以5‑溴‑2‑[2‑(2,5‑二溴苯基)‑1‑亚氨基乙基]苯酚为原料,在有机溶剂中,经碱性催化剂催化条件下,经酰氯发生反应,得到烯酰胺中间体;然后在溶剂中,氢气氛围下、手性催化剂催化进行不对称加氢还原,得到依巴司韦的中间体2‑[(1R)‑1‑胺基‑2‑(2‑二溴苯基)乙基]5‑溴苯酚。上述技术方案中提供的不对称氢化合成依巴司韦手性中间体的方法,能有效解决费舍尔吲哚合成法成本高、产率低,不适合工业生产以及转移氢化法的催化剂难以回收以及循环的问题。
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