发明公开
- 专利标题: 不对称氢化合成依巴司韦手性中间体的方法
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申请号: CN202211587855.X申请日: 2022-12-09
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公开(公告)号: CN115806493A公开(公告)日: 2023-03-17
- 发明人: 徐浩 , 关建宁 , 郁斌 , 武立靖
- 申请人: 南京工业大学 , 酒泉康瑞科技有限公司 , 南京科成医药科技有限公司
- 申请人地址: 江苏省南京市浦珠南路30号; ;
- 专利权人: 南京工业大学,酒泉康瑞科技有限公司,南京科成医药科技有限公司
- 当前专利权人: 南京工业大学,酒泉康瑞科技有限公司,南京科成医药科技有限公司
- 当前专利权人地址: 江苏省南京市浦珠南路30号; ;
- 代理机构: 南京思宸知识产权代理事务所
- 代理商 王真
- 主分类号: C07C213/00
- IPC分类号: C07C213/00 ; C07C215/50 ; C07C231/02 ; C07C231/12 ; C07C233/18 ; C07C269/04 ; C07C269/06 ; C07C271/16
摘要:
本发明涉及一种不对称氢化合成依巴司韦手性中间体的方法,该方法是以5‑溴‑2‑[2‑(2,5‑二溴苯基)‑1‑亚氨基乙基]苯酚为原料,在有机溶剂中,经碱性催化剂催化条件下,经酰氯发生反应,得到烯酰胺中间体;然后在溶剂中,氢气氛围下、手性催化剂催化进行不对称加氢还原,得到依巴司韦的中间体2‑[(1R)‑1‑胺基‑2‑(2‑二溴苯基)乙基]5‑溴苯酚。上述技术方案中提供的不对称氢化合成依巴司韦手性中间体的方法,能有效解决费舍尔吲哚合成法成本高、产率低,不适合工业生产以及转移氢化法的催化剂难以回收以及循环的问题。
公开/授权文献
- CN115806493B 不对称氢化合成依巴司韦手性中间体的方法 公开/授权日:2024-03-22